Der Vorstand der Shanghai Bio-heart Biological Technology Co., Ltd. hat bekannt gegeben, dass das kürzlich entwickelte Produkt des Unternehmens, ein mit Sirolimus beschichteter Ballon, in Japan klinische Studien für die Behandlung von In-Stent-Restenose (ISR) durchführen wird. Bei dem Produkt handelt es sich um einen mit Sirolimus beschichteten Ballonkatheter. Die Medikamentenbeschichtung enthält Sirolimus, amphipathische Liposomen, biologisch abbaubare Polymere und Dispersionsmittel in einem bestimmten Verhältnis, um eine effiziente Übertragung und dauerhafte Freisetzung der Medikamentenbeschichtung zu erreichen, die sicher und wirksam ist.

Durch die Verkapselung von Sirolimus in biologisch abbaubaren Nanopartikeln zur Bildung von mit dem Medikament beladenen Mikrokügelchen wird mit dieser Methode eine ultralange Freisetzung von etwa 90 Tagen im Zielgefäßgewebe erreicht. Die endgültigen Mikrokugelmizellen werden durch den Selbstassemblierungseffekt gebildet, der sich aus dem amphipathischen Liposom mit dem Dispersionsmittel und den mit Nanomedikamenten beladenen Mikrokugeln durch intermolekulare Kräfte ergibt. Durch die Wirkung der amphiphilen Liposomen wird die Fähigkeit der Mikrokügelchenmizellen, in das Zielgefäßgewebe zu gelangen, erheblich verbessert, und schließlich werden der Wirkstofftransfer und eine lange Freisetzungsdauer erreicht.

Der medikamentenfreisetzende Ballon (Drug-eluting balloon, DEB) ist eine Art medikamentenbeschichteter Ballon (Drug coated balloon, DCB), der in der Regel eine längere Freisetzungszeit für das Medikament aufweist. Die In-Stent-Restenose ist eine häufige Komplikation nach perkutanen Koronarinterventionen (PCI). Laut Literaturberichten werden in Japan jährlich mehr als 240.000 PCI-Eingriffe durchgeführt, und die Inzidenzrate der In-Stent-Restenose liegt bei etwa 10 %, so dass der Markt für medikamentenbeschichtete Ballons (DCB) aufgrund der steigenden Zahl von PCI-Eingriffen und der Ausweitung der Indikationen voraussichtlich sehr groß sein wird. Nach übereinstimmender Meinung von Experten aus dem asiatisch-pazifischen Raum wird DCB derzeit als Erstbehandlung für In-Stent-Restenose empfohlen, und die Indikationen werden allmählich auf kleine Gefäßerkrankungen, Bifurkationsläsionen usw. ausgeweitet.

Bisher verwenden die auf dem japanischen Markt erhältlichen DCB-Produkte eine auf Paclitaxel basierende Medikamentenbeschichtung. Der medikamentenbeschichtete Paclitaxel-Ballon ist noch stark verbesserungsbedürftig. Grund dafür sind Probleme wie die zytotoxischen Wirkmechanismen, langfristige Embolien durch das Ablösen von Beschichtungspartikeln und die schlechte Leistung in verkalkten Blutgefäßen. Im Vergleich zu Paclitaxel hat Sirolimus aufgrund seiner einzigartigen zytostatischen Wirkung eine höhere Sicherheit, ein breiteres therapeutisches Fenster und eine entzündungshemmende Wirkung.

Aufgrund der geringen Lipophilie von Sirolimus, der geringen Gewebetransferrate und der Schwierigkeit, die Ballonoberfläche zu beschichten, ist Sirolimus als Beschichtungsmedikament jedoch technisch schwierig und hat eine höhere technische Barriere.