Hinova Pharmaceuticals Inc. präsentierte auf dem 5. jährlichen TPD-Gipfel die präklinischen Ergebnisse von HP518, einem oral bioverfügbaren chimären Degrader, der auf den Androgenrezeptor (AR) zur Behandlung von Prostatakrebs abzielt. Das von Hinova entdeckte und entwickelte HP518 zeigte eine hohe Abbauaktivität gegen fl-AR und die meisten Enzalutamid-resistenten AR-Punktmutanten und wies eine ausgezeichnete Antiproliferationsaktivität gegen Prostatakrebszelllinien auf. Gleichzeitig wies HP518 eine gute metabolische Stabilität auf und ist im menschlichen Plasma stabil.

HP518 zeigte bei oraler Verabreichung eine ausgezeichnete Antitumor-Wirksamkeit im Xenograft-Modell. HP518 wurde auch in präklinischen Tox-Studien gut vertragen. HP518 befindet sich derzeit in einer klinischen Phase-I-Studie in Australien.

Die laufende offene klinische Studie wird die Sicherheit, Pharmakokinetik und Anti-Tumor-Aktivität von HP518 bei Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs (mCRPC) untersuchen.